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【迈吉宁】曲美替尼片大药房/推荐新药/【迈吉宁】曲美替尼片/

【迈吉宁】曲美替尼片作用机制

作者：admin    发布时间：2020-09-27 11:13     浏览：59人

丝裂原活化蛋白激酶（ MAPK） 通路可以从有活性的细胞外感受器向细胞内感受器 传递信号。RAF－MEK－ERK 通路是其中最明确的通路之一， 其在导致瘤形成的毒性中是一个关键的驱动器。
【迈吉宁】曲美替尼片丝裂原活化蛋白激酶（ MAPK） 通路可以从有活性的细胞外感受器向细胞内感受器 传递信号。RAF－MEK－ERK 通路是其中最明确的通路之一， 其在导致瘤形成的毒性中是一个关键的驱动器。在一般情况下， 原癌基因产物（ Ras） 的活化诱发了薄膜的局部化和 RAF 的二聚作用。目前已确定 RAF有3个亚型： ARAF， BRAF 和 CRAF。这3个 RAF家族成员可磷酸化 MAPK / ERK 激酶（ MEK）， 其中BRAF可能是黑色素瘤最危险的催化剂。MEK 1 / 2双特异性蛋白激酶是唯一已 知的BRAF 酶作用物。MEK 突变在癌症中少见， 但MEK 的活动显现了 BRAF 信号突变的危险。激活的 MEK 能够磷酸化为下游的主要目标 ERK。ERK 是细胞生长和增殖关键的调节器。该 MAPK通路可表述为 Ras －RAF－MEK－ERK。
黑色素瘤BRAF V600E 突变可导致 BRAF 通路激活， 包括 MEK 1 和 MEK2。 临床前数据显示BRAF改变的细胞对 MEK 抑制剂特别敏感。
曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（ MEK 1 / 2） 可逆性抑制剂， 主要通过对 MEK 蛋白（ 胞外信号相关激酶（ ERK） 通路的上游调节器）的作用， 影响 MAPK 通路， 抑制细胞增殖。因此， 本品在体内、 体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。

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