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依西美坦片(阿诺新)大药房/推荐新药/依西美坦片(阿诺新)/

依西美坦片(阿诺新)药理作用

作者:admin    发布时间:2020-03-11 21:54     浏览:64人

 依西美坦是一种不可逆的甾体芳香化酶抑制剂,结构与天然雄烯二酮底物相似。在绝经后妇女,雌激素主要通过外周组织中雄激素经芳香化酶作用转化而产生。通过抑制芳香化酶来剥
 依西美坦片(阿诺新)是一种不可逆的甾体芳香化酶抑制剂,结构与天然雄烯二酮底物相似。在绝经后妇女,雌激素主要通过外周组织中雄激素经芳香化酶作用转化而产生。通过抑制芳香化酶来剥夺雌激素是治疗绝经后妇女激素依赖型乳腺癌的一种有效和可选择的方法。在绝经后妇女,依西美坦从剂量5mg开始就显著地降低血清雌激素水平,至剂量10-25mg时达到最大抑制(>90%)。绝经后的乳腺癌病人用每日25mg剂量治疗,其全身的芳香化酶作用可降低98%。
依西美坦片(阿诺新)没有任何孕激素或雌激素活性,高剂量时观察到有轻微的雄性激素活性,可能是因为其17-羟衍生物的缘故。在每日服药的多剂量给药试验中,依西美坦对皮质醇或醛固酮的肾上腺生物合成没有可检测到的影响(ACTH刺激前后进行的测试),这表明相对于甾体类合成过程中的其它酶其具有选择性作用。
因此,不需要糖皮质激素或盐皮质激素的替代疗法。甚至在低剂量时,也观察到了血清LH和FSH水平的非剂量依赖性的轻微升高:但这一作用根据药物的药理学分类是可预计到的,推测是垂体水平反馈作用的结果,因为雌激素水平下降刺激垂体分泌促性腺激素。

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